Macitentan adalah obat resep yang digunakan untuk mengobati hipertensi arteri pulmonalis. Hipertensi arteri pulmonalis adalah jenis tekanan darah tinggi yang terjadi pada arteri di paru-paru dan sisi kanan jantung. Anda mengonsumsi obat macitentan untuk meningkatkan kemampuan berolahraga dan memperlambat perkembangan penyakit. Dokter juga dapat menggunakan obat ini untuk menunda kebutuhan akan terapi lain seperti terapi intravena.
Obat macitentan dijual dengan nama merek Opsumit di Eropa dan Amerika Serikat.
Obat ini termasuk dalam kelas obat yang disebut antagonis reseptor endotelin. Obat-obat ini menargetkan endotelin – suatu zat kimia alami di dalam tubuh kita yang menyebabkan pembuluh darah menyempit. Dalam hipertensi arteri pulmonalis, kadar endotelin menjadi sangat tinggi, yang menyebabkan arteri di paru-paru menyempit, meningkatkan tekanan dalam sirkulasi paru, dan memberi beban pada jantung.
Cara kerja obat macitentan
Macitentan menghambat aksi endotelin-1 dengan secara selektif mengikat pada dua tipe reseptor endotelin: endotelin A dan endotelin B. Reseptor ini terletak di permukaan sel yang melapisi pembuluh darah kita.
Dengan memblokir reseptor-reseptor ini, macitentan menyebabkan sejumlah efek menguntungkan:
- Ia merelaksasi dan melebarkan pembuluh darah di paru-paru kita.
- Ia menurunkan tekanan arteri pulmonalis.
- Ia mengurangi beban kerja jantung kita.
- Ia meningkatkan pengiriman oksigen ke seluruh tubuh.
Pelebaran pembuluh darah ini membantu Anda bernapas lebih baik dan mengurangi gejala hipertensi arteri pulmonalis, seperti kelelahan, nyeri dada, dan sesak napas.
Efek samping obat macitentan
Sementara macitentan mengurangi gejala dan memperlambat perkembangan penyakit, obat ini juga dapat menyebabkan efek samping. Beberapa efek samping bersifat ringan, sementara yang lain memerlukan pemantauan ketat atau perhatian medis.
1. Anemia (jumlah sel darah merah rendah)
Anemia terjadi ketika Anda memiliki lebih sedikit sel darah merah daripada normal, yang dapat membuat Anda merasa lelah, lemah, atau sesak napas.
Macitentan dapat mengurangi produksi sel darah merah di sumsum tulang Anda. Masalah ini terjadi karena endotelin-1 juga berperan dalam merangsang aktivitas tertentu di dalam sumsum tulang. Ketika Anda memblokir reseptor endotelin, tindakan ini dapat menekan fungsi sumsum tulang dan menyebabkan penurunan eritropoiesis (produksi sel darah merah).
Anemia adalah efek samping yang umum. Uji klinis melaporkan efek samping ini terjadi pada sekitar 13% orang yang mengonsumsi obat macitentan.
Cara untuk mengurangi atau menghindari efek samping ini:
- Dokter Anda seharusnya memeriksa kadar hemoglobin Anda sebelum memulai obat ini dan secara rutin selama pengobatan.
- Jika Anda mengalami gejala anemia, seperti kelelahan atau pusing, beri tahu dokter Anda.
- Anda mungkin memerlukan suplemen zat besi, injeksi eritropoietin, atau penyesuaian dosis jika anemia menjadi parah.
2. Sakit kepala
Anda mungkin mengalami sakit kepala ringan hingga sedang, terutama selama beberapa hari atau minggu pertama mengonsumsi obat macitentan.
Obat ini menyebabkan pembuluh darah melebar (memperlebar), sehingga dapat mengubah tekanan di pembuluh darah otak Anda dan memicu sakit kepala. Efek ini mirip dengan apa yang terjadi pada vasodilator lainnya.
Sakit kepala adalah efek samping yang umum, terjadi pada sekitar 8% hingga 10% orang yang mengonsumsi obat macitentan.
Cara untuk mengurangi atau menghindari efek samping ini:
- Anda dapat mengonsumsi pereda nyeri yang dijual bebas seperti asetaminofen setelah berkonsultasi dengan dokter Anda.
- Sakit kepala biasanya membaik seiring waktu saat tubuh Anda menyesuaikan diri dengan obat.
- Minum banyak air dan hindari pemicu sakit kepala seperti cahaya terang atau bau yang menyengat.
3. Peradangan hidung dan tenggorokan
Kondisi ini menyebabkan gejala mirip dengan flu biasa, termasuk hidung tersumbat, tenggorokan sakit, dan bersin.
Jalur mekanisme efek samping ini tidak sepenuhnya jelas. Endotelin-1 berperan dalam mengatur peradangan di saluran pernapasan. Memblokir reseptor endotelin mungkin sedikit mengurangi respons kekebalan lokal atau mengubah aliran darah mukosa, menjadikan Anda lebih rentan terhadap infeksi saluran pernapasan atas yang minor.
Nasofaringitis adalah efek samping yang umum, dilaporkan terjadi pada sekitar 7% hingga 10% orang yang mengonsumsi obat macitentan.
Cara untuk mengurangi atau menghindari efek samping ini:
- Praktikkan kebersihan tangan yang baik dan hindari kontak dekat dengan individu yang sakit.
- Gunakan semprotan hidung saline atau lozenges untuk meredakan gejala ringan.
- Hubungi dokter Anda jika gejala berlanjut atau memburuk.
4. Peningkatan enzim hati
Enzim hati Anda mungkin meningkat, yang mungkin mengindikasikan iritasi atau radang hati yang ringan.
Endotelin-1 membantu mengatur aliran darah di hati. Memblokir reseptor endotelin-1 dapat mengubah aliran darah di hati dan menyebabkan stres pada sel-sel hati, yang mengarah pada peningkatan enzim hati seperti alanine aminotransferase (ALT) atau aspartate aminotransferase (AST).
Peningkatan enzim hati terjadi pada sekitar 3% hingga 5% orang yang mengonsumsi obat macitentan.
Cara untuk mengurangi atau menghindari efek samping ini:
- Dokter Anda seharusnya memeriksa fungsi hati Anda sebelum memulai pengobatan macitentan dan secara rutin selama pengobatan.
- Hindari alkohol atau obat lain yang bisa memberi stres pada hati.
- Jika enzim hati meningkat secara signifikan, dokter Anda mungkin akan menghentikan pengobatan.
5. Edema perifer (pembengkakan kaki atau pergelangan kaki)
Anda mungkin mengalami pembengkakan di kaki atau pergelangan kaki akibat akumulasi cairan.
Obat ini menyebabkan pembuluh darah melebar, sehingga menurunkan tekanan darah tetapi juga memungkinkan lebih banyak cairan bocor ke jaringan, terutama di kaki atau pergelangan kaki Anda. Selain itu, memblokir endotelin dapat mengganggu keseimbangan retensi garam dan air di ginjal Anda.
Edema perifer adalah efek samping yang umum, terjadi pada sekitar 6% hingga 8% orang yang mengonsumsi obat macitentan.
Cara untuk mengurangi atau menghindari efek samping ini:
- Angkat kaki Anda saat duduk atau berbaring.
- Pakai stoking kompresi.
- Kurangi asupan garam Anda.
- Beri tahu dokter Anda jika pembengkakan menjadi tidak nyaman atau menetap.
6. Penurunan jumlah sperma (pada pria)
Beberapa pria yang mengonsumsi obat macitentan mengalami penurunan jumlah atau kualitas sperma, yang dapat mempengaruhi kesuburan.
Reseptor endotelin terlibat dalam fungsi testis dan produksi sperma. Pemblokiran jangka panjang reseptor ini dapat mengganggu pembentukan sperma normal di testis.
Ini adalah efek samping yang jarang, tetapi mungkin terjadi dengan penggunaan jangka panjang macitentan.
Cara untuk mengurangi atau menghindari efek samping ini:
- Jika Anda berencana untuk memiliki anak, diskusikan risiko ini dengan dokter Anda sebelum mulai mengonsumsi obat macitentan.
- Dalam beberapa kasus, penyimpanan sperma sebelum pengobatan dapat dipertimbangkan.
7. Tekanan darah rendah
Anda mungkin mengalami pusing, ringan kepala, atau pingsan, terutama saat tiba-tiba berdiri.
Karena macitentan melebarkan pembuluh darah, obat ini dapat menurunkan tekanan darah sistemik Anda. Efek ini dapat menyebabkan gejala jika tekanan darah Anda turun terlalu rendah.
Hipotensi adalah efek samping yang jarang tetapi dapat terjadi pada individu yang sensitif atau mereka yang mengonsumsi obat tekanan darah lainnya.
Cara untuk mengurangi atau menghindari efek samping ini:
- Berdirilah perlahan dari posisi duduk atau berbaring.
- Monitor tekanan darah Anda secara teratur.
- Dokter Anda mungkin akan menyesuaikan dosis Anda jika diperlukan.
8. Kelainan lahir serius (jika macitentan digunakan selama kehamilan)
Obat ini dapat menyebabkan kelainan lahir jika dia konsumsi selama kehamilan.
Pembentukan sinyal endotelin sangat penting selama perkembangan embrio. Memblokir reseptor endotelin selama kehamilan dapat mengganggu perkembangan organ dan jaringan yang normal pada janin.
Ini adalah risiko yang dikenal dan dianggap sangat tinggi jika obat macitentan dikonsumsi selama kehamilan.
Cara untuk mengurangi atau menghindari efek samping ini:
- Perempuan harus menggunakan kontrasepsi yang dapat diandalkan selama mengonsumsi obat macitentan dan setidaknya satu bulan setelah berhenti menggunakan obat ini.
- Anda harus menjalani tes kehamilan bulanan selama Anda menggunakan obat ini.
- Jika Anda hamil, hentikan obat ini segera dan konsultasikan ke dokter Anda.
Di atas adalah efek samping dari obat macitentan. Jika Anda mengalami gejala seperti mual, muntah, urin gelap, atau kulit menguning, Anda harus segera menghubungi dokter. Gejala ini mungkin menunjukkan cedera hati, yang merupakan efek samping serius dari macitentan.
