Apa itu asiklovir?
Asiklovir adalah obat antivirus yang paling banyak diresepkan di dunia. Obat ini pertama kali tersedia dengan resep dokter pada tahun 1983.
Asiklovir adalah senyawa sintetis yang memiliki struktur molekul mirip dengan nukleosida purin. Obat ini telah terbukti dapat menghentikan pertumbuhan virus herpes simplex (HSV), virus varisela zoster (VZV) (penyebab cacar air dan herpes zoster), virus Epstein–Barr (EBV, penyebab demam kelenjar), dan sitomegalovirus (CMV).
Indikasi pengobatan dengan asiklovir
Asiklovir digunakan dalam pengobatan:
- Herpes simplex primer
- Episode berulang herpes genital
- Penekanan infeksi HSV
- Hari-hari awal infeksi herpes zoster.
Dosis asiklovir
Herpes simplex
- Untuk wabah awal pada orang dewasa dan anak-anak di atas 2 tahun, asiklovir oral 200 mg, atau 400 mg tiga kali sehari, harus diminum lima kali sehari selama 10 hari. Setengah dosis dewasa harus digunakan untuk anak-anak di bawah 2 tahun.
- Untuk episode berulang, pengobatan harus dimulai pada tanda paling awal dan dilanjutkan selama 5 hari.
- Jika terapi penekanan jangka panjang diperlukan, 400 mg diberikan dua kali sehari.
Asiklovir juga tersedia dalam bentuk krim untuk sariawan di bibir dan wajah, dan sebagai salep oftalmik untuk infeksi mata. Krim ini harus dioleskan pada tanda pertama infeksi berulang, sering kali berupa rasa kesemutan. Kemudian, oleskan pada area yang terpengaruh setiap empat jam selama waktu terjaga selama 5 hari. Tidak cocok digunakan di dalam mulut atau pada membran mukosa lainnya.
Varicella-zoster
Asiklovir adalah obat penting dalam mengobati herpes zoster (herpes sirih), tetapi juga dapat digunakan untuk mengobati varisela (cacar air) pada orang dewasa, atau infeksi parah pada anak-anak.
Hasil terbaik dicapai jika pengobatan dimulai dalam waktu 48 jam setelah timbulnya ruam. Asiklovir oral 800 mg lima kali sehari selama 7 hari mempercepat proses penyembuhan lepuh. Dalam infeksi zoster, obat ini juga mengurangi keparahan dan durasi nyeri serta dapat mencegah neuralgia pasca-herpes.
Asiklovir intravena mencapai kadar darah yang lebih tinggi dibandingkan dengan asiklovir oral. Ini direkomendasikan untuk infeksi berat:
- Pasien dengan imun yang terganggu dengan cacar air, herpes zoster menyebar, atau herpes simplex parah
- Herpes zoster akut yang mempengaruhi saraf trigeminal (dahi dan kelopak mata)
- Eczema herpetikum yang luas
- Infeksi herpes pada otak (ensefalitis)
- Infeksi herpes pada bayi baru lahir.
Asiklovir intravena diberikan selama 1 jam setiap 8 jam selama 7 hari dengan dosis 5 mg/kg untuk HSV dan 10 mg/kg untuk VZV.
mekanisme kerja asiklovir
Agar efektif, asiklovir harus terlebih dahulu diubah menjadi asiklovir monofosfat oleh enzim yang hanya ditemukan pada virus, yang disebut timidina kinase (TK). Kemudian diubah menjadi bentuk triphosphat aktif oleh enzim manusia yang berada di dalam sel.
CMV tidak memproduksi timidina kinase sehingga aktivitas antivirus asiklovir pada infeksi CMV adalah rendah.
Asiklovir triphosphat (AT) adalah bentuk aktif dari obat. Ini mengurangi produksi DNA virus dengan bersaing dengan senyawa alami, deoksiguanosina trifosfat, untuk enzim polimerase DNA virus. Incorporasi AT ke dalam DNA virus sepenuhnya mencegah sintesis DNA baru.
Enzim polimerase DNA virus mengikat 10–30 kali lebih kuat dengan AT dibandingkan dengan polimerase DNA seluler. Ini berarti asiklovir tidak beracun.
Sayangnya, hanya sekitar 15–20% dari dosis asiklovir yang diserap melalui dinding usus, yang berarti harus diminum secara sering karena hanya aktif selama dua atau tiga jam dalam aliran darah.
Efek samping asiklovir
Efek samping dari asiklovir jarang terjadi, namun dapat mencakup mual atau muntah, diare, sakit kepala, demam, kebingungan, limfadenopati, nyeri otot umum, dan kulit gatal.
Asiklovir harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit ginjal. Dosis harus dikurangi untuk mencegah akumulasi obat dan mengurangi risiko obat dapat merusak ginjal atau sistem saraf. Asiklovir juga dapat menyebabkan tes fungsi hati yang abnormal, dan jarang, penurunan jumlah sel darah putih.
Sebuah registri kehamilan yang melibatkan lebih dari 1000 wanita yang menerima asiklovir sebelum atau selama awal kehamilan menunjukkan tidak ada peningkatan angka keguguran atau cacat lahir pada keturunannya. Namun, seperti halnya obat lainnya, asiklovir harus diberikan dalam kehamilan hanya jika manfaatnya diyakini lebih besar dari risikonya.
Agen antivirus lain yang digunakan dalam infeksi herpes
Valasiklovir adalah prodrug dari asiklovir dan memiliki ketersediaan hayati yang lebih baik. Obat ini juga dapat digunakan untuk mengobati HSV dan HZV. Ini digunakan untuk mencegah infeksi CMV setelah transplantasi organ. Dosis yang biasa adalah:
- HZV: 1 g tiga kali sehari selama 7 hari
- HSV: 500 mg dua kali sehari selama 5 hari.
Famciklovir digunakan untuk mengobati HSV dan HZV. Dosis yang biasa adalah:
- HZV: 500 mg tiga kali sehari selama 10 hari
- HSV: 125–250 mg tiga kali sehari selama 5 hari
- Penyekatan jangka panjang: 250 mg dua kali sehari
- HSV berulang pada bibir: dosis tunggal 500 mg pada tanda pertama lepuh
- HSV genital berulang: 100 mg dua kali sehari selama 1 hari pada tanda pertama lepuh.
