Rivaroxaban adalah obat antikoagulan oral yang mengurangi risiko pembekuan darah yang berbahaya. Obat ini diresepkan untuk pencegahan stroke pada orang dengan fibrilasi atrium nonvalvular, untuk pengobatan trombosis vena dalam dan embolisme paru, serta untuk pencegahan tromboemboli vena berulang setelah kejadian awal. Pada beberapa orang dengan penyakit arteri koroner atau penyakit arteri perifer, dosis rendah rivaroxaban digabungkan dengan aspirin untuk mengurangi risiko kejadian iskemik besar.
Obat rivaroxaban juga dijual dengan nama dagang Xarelto.
Uji klinis menunjukkan bahwa rivaroxaban mencegah stroke dan embolisme sistemik pada pasien fibrilasi atrium dengan efektivitas yang mirip dengan warfarin, sambil memberikan keuntungan seperti dosis tetap dan tidak memerlukan pemantauan laboratorium rutin untuk sebagian besar orang. Uji coba besar juga membuktikan efektivitas rivaroxaban untuk pengobatan awal dan lanjutan tromboemboli vena serta untuk mengurangi risiko kejadian kardiovaskular ketika digunakan dalam dosis rendah bersama aspirin pada pasien terpilih yang memiliki penyakit aterosklerotik.
Mekanisme kerja obat rivaroxaban
Rivaroxaban secara langsung dan selektif mengikat situs aktif faktor Xa – enzim kunci dalam kaskade koagulasi. Dengan memblokir faktor Xa, rivaroxaban mengurangi konversi prothrombin menjadi thrombin dan menurunkan pembentukan fibrin yang dipicu oleh thrombin. Pengurangan produksi thrombin mencegah pembentukan dan pertumbuhan bekuan darah, sehingga Anda mendapatkan manfaat dari antikoagulasi. Karena inhibisi faktor Xa menurunkan kemampuan untuk membentuk bekuan darah, rivaroxaban meningkatkan risiko perdarahan sebagai konsekuensi langsung dari aksinya.
Efek samping umum dari obat rivaroxaban
Efek samping umum dari rivaroxaban meliputi:
- Perdarahan (perdarahan besar, perdarahan yang relevan, perdarahan ringan) — risiko yang paling penting
- Perdarahan gastrointestinal (termasuk perdarahan saluran pencernaan atas dan bawah)
- Epistaksis (pendarahan dari hidung)
- Anemia (akibat kehilangan darah)
- Pusing dan pingsan
- Peningkatan enzim hati dan, jarang, cedera hati yang klinis penting
- Reaksi hipersensitivitas termasuk ruam kulit dan gatal.
Selanjutnya, kami akan menjelaskan efek samping dan panduan untuk menghindari atau meminimalkannya.
1. Perdarahan
Rivaroxaban mengurangi produksi thrombin dengan menghambat faktor Xa. Produksi thrombin yang lebih sedikit berarti bekuan yang lebih sedikit dan lebih lemah terbentuk ketika pembuluh darah terluka. Oleh karena itu, Anda lebih mudah berdarah dari luka dan lesi, dan Anda dapat mengalami perdarahan di dalam organ. Ini adalah efek langsung dari obat ini.
Tingkat perdarahan besar di antara orang yang baru diobati dengan rivaroxaban adalah sekitar 2,1% per tahun.
Bagaimana cara mengurangi risiko ini:
- Sebelum Anda mulai mengonsumsi obat rivaroxaban, dokter akan mengidentifikasi risiko perdarahan: tekanan darah tinggi yang tidak terkontrol, penyakit ulkus peptikum aktif, perdarahan besar baru-baru ini, penggunaan alkohol berlebih, dan obat-obatan yang bersamaan yang meningkatkan risiko perdarahan (misalnya, obat antiinflamasi nonsteroid, aspirin, atau agen antiplatelet lainnya) dan memperbaikinya jika memungkinkan.
- Gunakan dosis rivaroxaban terendah yang efektif yang sesuai dengan indikasi dan fungsi ginjal Anda. Ikuti panduan dosis untuk orang dengan fungsi ginjal yang menurun.
- Hindari kombinasi rutin rivaroxaban dengan obat antiplatelet kecuali dokter meresepkan kombinasi tersebut untuk indikasi yang jelas. Kombinasi ini meningkatkan risiko perdarahan besar. Misalnya, menambahkan rivaroxaban dosis rendah ke aspirin mengurangi kejadian iskemik tetapi meningkatkan perdarahan besar. Jika dokter Anda mempertimbangkan terapi kombinasi, mereka harus menyeimbangkan manfaat iskemik dan risiko perdarahan serta memonitor Anda dengan cermat.
- Jika Anda mengonsumsi obat lain yang sangat meningkatkan tingkat rivaroxaban dalam darah (obat kuat yang menghambat sitokrom P450 3A4 dan P-glycoprotein), dokter Anda mungkin akan menghindari penggunaan rivaroxaban atau menyesuaikan terapi untuk menurunkan risiko perdarahan.
2. Perdarahan gastrointestinal
Perdarahan gastrointestinal terjadi akibat antikoagulasi sistemik ditambah kerentanan mukosa gastrointestinal. Dalam beberapa uji coba dan studi observasional, rivaroxaban terkait dengan tingkat perdarahan gastrointestinal yang lebih tinggi dibandingkan dengan beberapa obat antikoagulan oral lainnya, mungkin karena potensi, jadwal dosis, dan karakteristik farmakokinetik. Lesi mukosa seperti ulkus, gastritis erosif, atau angiodisplasia akan lebih mudah berdarah saat Anda mengonsumsi obat rivaroxaban.
Perdarahan saluran gastrointestinal terjadi pada sekitar 3,2% orang yang mengonsumsi obat rivaroxaban per tahun.
Bagaimana cara mengurangi risiko ini:
- Jika Anda memiliki riwayat ulkus peptikum atau perdarahan saluran pencernaan bagian atas sebelumnya, beri tahu dokter Anda; mereka mungkin memilih obat antikoagulan berbeda atau menambahkan terapi perlindungan.
- Pertimbangkan terapi pelindung lambung dengan obat penghambat pompa proton ketika Anda berisiko tinggi untuk perdarahan saluran pencernaan bagian atas (misalnya, riwayat ulkus peptikum, terapi antiplatelet bersamaan, atau usia lanjut). Diskusikan risiko dan manfaat penekanan asam jangka panjang dengan dokter Anda.
- Hindari obat antiinflamasi nonsteroid dan obat antiplatelet yang tidak perlu karena obat-obatan ini meningkatkan risiko perdarahan gastrointestinal. Jika Anda memerlukan kedua terapi tersebut, dokter harus merencanakan pemantauan yang ketat dan langkah-langkah pencegahan.
3. Perdaraan intrakranial (perdarahan otak)
Setiap obat antikoagulan meningkatkan peluang bahwa pembuluh darah otak yang rusak akan berdarah. Perdarahan intrakranial paling sering terjadi akibat trauma atau pecahnya pembuluh darah kecil di otak; saat Anda mengonsumsi obat antikoagulan, perdarahan kecil dapat berkembang menjadi lebih besar.
Perdarahan intrakranial terjadi pada sekitar 0,5% orang yang mengonsumsi obat rivaroxaban per tahun. Perdarahan intrakranial adalah kejadian berbahaya dan bisa fatal.
Bagaimana cara mengurangi risiko ini:
- Mengendalikan risiko jatuh dan menghindari aktivitas yang berisiko tinggi cedera kepala. Taksir keamanan rumah.
- Jaga tekanan darah agar tetap terkontrol; hipertensi berat yang tidak terkontrol meningkatkan risiko perdarahan intrakranial.
- Gunakan terapi antiplatelet hanya ketika jelas diperlukan; terapi antiplatelet yang dikombinasikan dengan terapi antikoagulan meningkatkan risiko perdarahan intrakranial dan lainnya.
4. Anemia dan perubahan laboratorium
Perdarahan yang berkelanjutan atau tersembunyi dari situs manapun dapat menurunkan hemoglobin Anda. Rivaroxaban tidak secara langsung menghancurkan sel darah merah, tetapi perdarahan yang disebabkan oleh antikoagulasi menghasilkan anemia.
Bagaimana cara mengurangi risiko anemia:
- Laporan tanda-tanda kehilangan darah (tinja berwarna gelap atau hitam, darah segar dalam tinja, perdarahan menstruasi lebih berat dari biasanya, memar mudah) kepada dokter Anda dengan cepat.
- Pemeriksaan darah berkala mungkin diperlukan bagi orang yang berisiko lebih tinggi untuk perdarahan atau mereka yang memiliki gejala. Rawat setiap sumber perdarahan yang teridentifikasi.
5. Peningkatan enzim hati dan cedera hati (jarang)
Rivaroxaban mengalami metabolisme hati. Peningkatan ringan dalam enzim hati terjadi pada beberapa orang. Cedera hati jarang terjadi tetapi dokter menyarankan agar berhati-hati pada orang dengan penyakit hati yang sudah ada sebelumnya karena fungsi hati yang terganggu dapat meningkatkan risiko perdarahan.
Jika Anda memiliki penyakit hati, terutama sirosis dengan koagulopati (kelas Child-Pugh B atau C), rivaroxaban dikontraindikasikan. Dokter Anda harus memilih obat antikoagulan alternatif atau terapi dan memantau tes fungsi hati jika diperlukan.
