Diphenhydramine adalah antihistamin generasi pertama yang dapat ditemukan dalam banyak produk yang tidak memerlukan resep maupun resep dokter. Obat ini digunakan oleh orang-orang untuk pereda jangka pendek gejala alergi dan, dalam beberapa formulasi, untuk membantu tidur. Karena diphenhydramine dapat menembus ke dalam otak dan memblokir reseptor lain selain reseptor histamin, obat ini menyebabkan efek samping yang dapat diprediksi yang harus Anda ketahui sebelum menggunakannya.

Diphenhydramine adalah obat agonis terbalik reseptor H1 dalam kelas obat antihistamin generasi pertama. Obat ini juga dijual dengan nama dagang Nytol, Vivinox, Dormina, atau Benadryl.
Mekanisme aksi obat diphenhydramine
Diphenhydramine memblokir reseptor histamin H1 dan bertindak sebagai agonis terbalik pada reseptor ini. Dengan memblokir reseptor H1 di pembuluh darah dan saraf sensorik, diphenhydramine mengurangi gejala alergi seperti gatal, bersin, dan hidung berair. Karena diphenhydramine mudah masuk ke sistem saraf pusat dan memblokir reseptor H1 di otak, obat ini mengurangi kewaspadaan dan biasanya menyebabkan rasa kantuk. Diphenhydramine juga mengikat reseptor muskarinik asetilkolin dan menghasilkan efek antikolinergik seperti mulut kering, pupil yang melebar, pengurangan keringat, dan retensi urin. Efek antikolinergik ini menyebabkan efek samping yang mungkin Anda alami.
Efek samping obat diphenhydramine
Efek samping umum dari diphenhydramine adalah:
- kantuk dan sedasi
- koordinasi yang terganggu dan pusing
- mulut kering dan efek pengeringan antikolinergik lainnya (penglihatan dekat kabur, sembelit, retensi urin)
- kebingungan dan masalah memori atau masalah berpikir (terutama pada orang tua)
- ekskitasi paradoksikal pada beberapa anak (gelisah, terganggu).
Efek samping yang jarang tetapi berbahaya dari diphenhydramine adalah:
- peningkatan detak jantung dan, pada dosis tinggi atau overdosis, perubahan irama jantung yang serius
- penebalan sekresi bronkial atau perubahan pernapasan pada orang dengan penyakit paru-paru
- efek overdosis: halusinasi, kejang, koma (pada dosis besar).
Berikut, kami menjelaskan masing-masing efek samping dan memberikan panduan tentang cara menghindari atau menguranginya.
1. Kantuk dan sedasi
Diphenhydramine memblokir reseptor H1 di otak yang biasanya membantu Anda tetap terjaga. Efek ini secara langsung menghasilkan rasa kantuk.
Ini adalah efek samping umum. Kantuk di siang hari adalah keluhan yang sering terjadi setelah dosis standar 25 hingga 50 miligram.
Cara menghindari atau mengurangi efek samping ini:
- Ambil dosis terendah yang efektif dan hindari penggunaan berulang atau harian untuk mengobati insomnia kronis.
- Jangan mengemudikan kendaraan, mengoperasikan mesin, atau melakukan tugas yang memerlukan perhatian penuh hingga Anda mengetahui bagaimana efek obat ini terhadap Anda.
- Hindari mencampur alkohol atau obat penenang lainnya dengan diphenhydramine. Kombinasi ini meningkatkan rasa kantuk.
2. Koordinasi yang terganggu, pusing, dan peningkatan risiko jatuh
Efek sedatif dari diphenhydramine dan interferensinya dengan keseimbangan dan waktu reaksi menyebabkan pusing dan masalah koordinasi. Selain itu, efek antikolinergik dapat memengaruhi penglihatan dan keseimbangan.
Pusing dan ketidakstabilan adalah efek samping yang umum. Orang tua menghadapi risiko jatuh dan patah tulang.
Cara menghindari atau mengurangi efek samping ini:
- Hindari menggunakan diphenhydramine jika Anda berusia 65 tahun ke atas kecuali seorang profesional kesehatan secara khusus merekomendasikannya untuk alasan tertentu dan jangka pendek.
- Jika Anda harus mengonsumsi obat ini, gunakan dosis terendah dan hindari obat lain yang meningkatkan risiko jatuh (misalnya, benzodiazepin dan obat pereda nyeri opioid).
- Berdiri perlahan dari posisi duduk atau berbaring; gunakan lampu malam untuk mengurangi risiko terjatuh saat Anda bangun di malam hari.
3. Mulut kering, penglihatan kabur, sembelit, retensi urin (efek antikolinergik)
Diphenhydramine memblokir reseptor muskarinik asetilkolin di luar jalur histamin. Memblokir reseptor ini mengurangi sekresi dan memperlambat aktivitas otot polos, yang menghasilkan mulut kering, pengurangan fokus penglihatan dekat, motilitas usus yang lebih lambat dan sembelit, serta kesulitan mengosongkan kandung kemih.
Mulut kering sering dilaporkan. Retensi urin dan sembelit tercantum sebagai reaksi merugikan; orang tua dan orang dengan pembesaran prostat memiliki risiko lebih tinggi terhadap masalah urin.
Cara menghindari atau mengurangi efek samping ini:
- Minum air dan mengunyah permen karet tanpa gula untuk mengurangi mulut kering.
- Jika Anda memiliki pembesaran prostat atau kesulitan berkemih, diskusikan dengan profesional kesehatan Anda tentang pilihan obat yang lebih aman; hindari diphenhydramine jika retensi urin berisiko terjadi.
- Gunakan langkah-langkah sederhana untuk sembelit ringan (lebih banyak serat, cairan, dan aktivitas); cari nasihat medis untuk gejala yang persisten.

4. Kebingungan, masalah memori, dan risiko kognitif jangka panjang
Obat antikolinergik mengurangi sinyal asetilkolin di otak, dan asetilkolin mendukung memori dan perhatian. Efek antikolinergik akut oleh karena itu menyebabkan kebingungan yang dapat dibalik dan gangguan dalam berpikir. Paparan akumulasi yang tinggi berulang kali terhadap obat antikolinergik yang kuat telah dikaitkan dengan peningkatan risiko berkembangnya demensia.
Kebingungan dan penurunan kewaspadaan mental lebih sering terjadi pada orang berusia 65 tahun ke atas.
Cara menghindari atau mengurangi efek samping ini:
- Hindari penggunaan rutin atau jangka panjang diphenhydramine untuk tidur atau masalah ringan, terutama jika Anda berusia paruh baya atau lebih tua.
- Jika Anda mengonsumsi obat lain dengan efek antikolinergik, mintalah profesional kesehatan atau apoteker Anda untuk meninjau semua obat tersebut dan menyarankan alternatif yang lebih aman.
- Untuk insomnia kronis, prioritaskan pengobatan non-farmakologis seperti terapi perilaku kognitif untuk insomnia atau gunakan obat antihistamin yang tidak sedatif hanya di bawah bimbingan profesional kesehatan.
5. Eksitasi paradoksikal pada anak-anak
Anak-anak kecil kadang-kadang bereaksi terhadap diphenhydramine dengan eksitasi sistem saraf pusat alih-alih sedasi. Alasan pastinya belum sepenuhnya diketahui; perbedaan usia dalam respons reseptor otak dan metabolisme mungkin berperan. Label produk injeksi dan oral memperingatkan bahwa pada pasien pediatrik, diphenhydramine dapat menyebabkan eksitasi.
Ini adalah efek samping yang jarang tetapi penting, karena reaksi ini bisa mengejutkan dan terkadang serius. Karena anak-anak kecil bereaksi secara tidak terduga, banyak sumber profesional menyarankan untuk tidak menggunakan diphenhydramine hanya untuk menenangkan anak atau untuk mengobati masalah tidur.
Cara menghindari atau mengurangi efek samping ini:
- Jangan gunakan diphenhydramine untuk membuat bayi atau balita tidur.
- Ikuti dengan ketat grafik dosis sesuai usia ketika seorang profesional kesehatan merekomendasikan obat ini untuk mengobati alergi.
- Cari nasihat medis segera jika seorang anak menjadi sangat gelisah atau bingung setelah mengonsumsi obat tersebut.
6. Perubahan detak jantung dan risiko jantung pada dosis tinggi
Kegiatan antikolinergik meningkatkan detak jantung. Pada overdosis, diphenhydramine juga dapat mengubah konduksi jantung dan menghasilkan perubahan elektrokardiogram yang abnormal seperti pelebaran kompleks QRS atau perpanjangan interval QT, dan telah dilaporkan aritmia serius yang jarang.
Cara menghindari atau mengurangi efek samping ini:
- Jangan melebihi dosis yang dianjurkan. Simpan obat di tempat yang tidak terjangkau oleh anak-anak.
- Hindari menggabungkan diphenhydramine dengan obat lain yang memperpanjang interval QT atau menyebabkan risiko aritmia kecuali profesional kesehatan Anda menyarankan sebaliknya.
- Cari pertolongan medis segera jika Anda atau orang lain meminum overdosis besar atau mengalami palpitasi, pingsan, atau pusing yang parah.

7. Efek pernapasan dan respirasi
Diphenhydramine dapat menebalkan sekresi bronkial dan mungkin memperburuk pernapasan bagi beberapa orang dengan penyakit paru obstruktif kronis. Obat ini juga menambah efek sedatif yang dapat menekan dorongan pernapasan saat dikombinasikan dengan obat sedatif yang kuat lainnya.
Cara menghindari atau mengurangi efek samping ini:
- Jika Anda memiliki asma atau penyakit paru kronis, konsultasikan dengan profesional kesehatan Anda sebelum mengonsumsi obat diphenhydramine.
- Hindari obat sedatif yang kuat atau jumlah alkohol yang besar selama mengonsumsi obat ini.
8. Overdosis dan toksisitas berat
Konsentrasi besar diphenhydramine memproduksi toksisitas antikolinergik yang kuat dan abnormalitas sistem saraf pusat (halusinasi, kejang, agitasi berat, koma). Overdosis juga dapat menghasilkan perubahan irama jantung yang berbahaya.
Overdosis jarang terjadi dengan penggunaan normal, tetapi karena diphenhydramine juga merupakan obat yang tersedia secara luas tanpa resep, overdosis yang tidak sengaja atau sengaja dapat terjadi dan menjadi serius.
Jika Anda curiga terjadi overdosis, segera hubungi nomor darurat atau pusat pengendalian racun. Jangan mencoba mengobati keracunan berat di rumah.


