Haloperidol adalah obat antipsikotik generasi pertama yang telah digunakan oleh dokter selama lebih dari 60 tahun. Dokter meresepkan haloperidol untuk mengobati skizofrenia, psicosis akut, agitasi berat, delirium, sindrom Tourette, dan gangguan perilaku berat. Dalam kasus darurat, dokter sering menggunakan bentuk haloperidol yang dapat disuntik untuk mengendalikan agitasi atau agresi yang berbahaya.
Obat haloperidol biasanya dijual dengan nama merek Haldol, Serenace, atau Aloperidin. Keduanya tersedia dalam bentuk tablet oral dan cair. Terdapat juga bentuk suntikan pelepas lambat untuk pengobatan pemeliharaan pada gangguan psikotik kronis.
Haloperidol efektif dalam mengurangi halusinasi, delusi, pemikiran yang tidak teratur, dan agitasi berat. Namun, obat ini juga membawa risiko efek samping neurologis yang lebih tinggi dibandingkan banyak obat antipsikotik yang lebih baru. Anda perlu memahami risiko ini sebelum mulai mengonsumsi obat haloperidol.
Mekanisme kerja obat Haldol (haloperidol)
Haloperidol terutama menghambat reseptor dopamin tipe-2 di otak. Dopamin adalah zat pembawa pesan saraf yang mengatur gerakan, motivasi, penghargaan, dan psicosis.
Pada skizofrenia dan psicosis akut, aktivitas dopamin yang berlebihan di jalur mesolimbik berkontribusi menyebabkan halusinasi dan delusi. Ketika haloperidol menghambat reseptor dopamin tipe-2 dalam jalur ini, obat ini mengurangi gejala psikotik.
Namun, jalur dopamin juga mengatur gerakan, sekresi hormon, dan fungsi otonom. Ketika haloperidol menghambat reseptor dopamin di jalur nigrostriatal, blokade ini menyebabkan gangguan gerakan.
Ketika haloperidol menghambat reseptor dopamin di jalur tuberoinfundibular, blokade ini meningkatkan kadar prolaktin.
Ketika haloperidol menghambat reseptor dopamin di hipotalamus dan batang otak, blokade ini mempengaruhi pengaturan suhu dan kontrol otonom.
Blokade dopamin yang meluas ini adalah alasan mengapa haloperidol menghasilkan efek terapeutik sekaligus banyak efek samping.
Efek samping obat haloperidol (Haldol)
Haloperidol bisa menyebabkan efek samping sebagai berikut:
- Gejala ekstrapiramidal
- Dystonia akut
- Parkinsonisme
- Akathisia
- Dyskinesia tardive
- Hipertlaktinemia
- Sedasi
- Kenaikan berat badan
- Hipotensi ortostatik
- Interval QT yang diperpanjang dan aritmia
- Sindrom malignan neuroleptik
- Kejang
- Efek antikolinergik seperti mulut kering dan konstipasi
Di bawah ini kami akan menjelaskan efek samping dan panduan untuk menghindari atau meminimalkan risiko tersebut.
1. Gejala ekstrapiramidal
Gejala ekstrapiramidal meliputi dystonia, parkinsonisme, dan akathisia. Ketika haloperidol menghambat reseptor dopamin tipe-2 dalam jalur nigrostriatal, blokade ini mengganggu keseimbangan antara dopamin dan asetilkolin di ganglia basal. Ketidakseimbangan neurotransmitter ini mengganggu kontrol motorik normal.
Gejala ekstrapiramidal terjadi pada sekitar 45% orang yang diobati dengan obat antipsikotik generasi pertama yang memiliki potensi tinggi seperti haloperidol. Dystonia akut terjadi pada sekitar 6% orang, terutama pria muda. Parkinsonisme yang disebabkan obat berkembang pada sekitar 27% orang. Akathisia terjadi pada sekitar 25% orang.
Risiko meningkat dengan dosis yang lebih tinggi dan peningkatan dosis yang cepat.
Cara untuk mengurangi risiko ini:
- Gunakan dosis efektif terendah.
- Tingkatkan dosis secara bertahap.
- Dokter mungkin meresepkan obat antikolinergik seperti benztropine untuk mencegah atau mengobati parkinsonisme dan dystonia.
- Jika gejala parah terjadi, dokter Anda mungkin akan mengurangi dosis atau beralih ke obat antipsikotik generasi kedua.
2. Dyskinesia tardive
Dyskinesia tardive adalah gerakan wajah, lidah, atau anggota tubuh yang tidak terkontrol dan berulang. Blokade reseptor dopamin yang kronis menyebabkan peningkatan dan kepekaan berlebihan reseptor dopamin. Hipersensitivitas reseptor ini menghasilkan gerakan abnormal.
Dyskinesia tardive terjadi pada sekitar 4% orang yang mengonsumsi obat antipsikotik generasi pertama setiap tahun. Setelah beberapa tahun penggunaan obat secara berkelanjutan, risiko ini meningkat, terutama pada orang dewasa yang lebih tua.
Cara untuk mengurangi efek samping ini:
- Gunakan dosis efektif terendah untuk durasi terpendek yang diperlukan.
- Jadwalkan penilaian gerakan secara berkala.
- Jika tanda-tanda awal muncul, dokter Anda harus mengurangi dosis atau beralih ke obat antipsikotik generasi kedua.
- Obat seperti valbenazine atau deutetrabenazine dapat mengobati dyskinesia tardive yang sudah terbentuk.
3. Hipertlaktinemia
Dopamin biasanya menghambat pelepasan prolaktin dari kelenjar pituitari. Ketika haloperidol menghambat reseptor dopamin dalam jalur tuberoinfundibular, blokade ini menghilangkan kontrol penghambatan atas sekresi prolaktin. Akibatnya, kadar prolaktin meningkat.
Kadar prolaktin yang tinggi dapat menyebabkan ketidakteraturan menstruasi, galaktorea, infertilitas, penurunan libido, dan disfungsi ereksi.
Studi menunjukkan bahwa sekitar 65% orang yang mengonsumsi obat Haldol (haloperidol) mengalami peningkatan kadar prolaktin. Wanita usia subur menghadapi risiko yang lebih tinggi.
Cara untuk mengurangi risiko ini:
- Monitor kadar prolaktin jika gejala muncul.
- Turunkan dosis jika memungkinkan.
- Beralih ke obat antipsikotik yang menghemat prolaktin seperti aripiprazole jika gejala endokrin berkembang.
4. Sedasi
Meskipun haloperidol memiliki aktivitas antihistamin yang lebih rendah dibandingkan banyak obat antipsikotik lainnya, blokade dopamin masih mengurangi kewaspadaan. Depresi sistem saraf pusat ini menyebabkan rasa kantuk.
Sedasi terjadi pada 20% hingga 50% orang yang mengonsumsi obat Haldol (haloperidol), tergantung pada dosis dan rute penggunaan obat. Formulasi suntik yang digunakan dalam kasus darurat menghasilkan sedasi yang lebih jelas.
Cara untuk mengurangi efek samping ini:
- Minum obat di malam hari jika disetujui oleh dokter.
- Hindari alkohol dan obat lain yang dapat menyebabkan sedasi.
- Gunakan titrasi dosis secara bertahap.
5. Interval QT yang diperpanjang dan aritmia
Haloperidol menghambat saluran kalium jantung yang bertanggung jawab untuk repolarisasi. Blokade ini memperpanjang interval QT pada elektrokardiogram. Perpanjangan QT yang parah dapat memicu torsades de pointes – aritmia ventrikel yang berpotensi fatal.
Efek samping ini jarang terjadi pada dosis oral standar. Namun, dosis intravena yang tinggi secara signifikan meningkatkan risiko.
Cara untuk mengurangi risiko ini:
- Hindari dosis intravena tinggi kecuali benar-benar diperlukan.
- Perbaiki kelainan elektrolit sebelum menggunakan obat haloperidol.
- Hindari kombinasi dengan obat lain yang memperpanjang QT.
- Peroleh pemantauan elektrokardiogram pada orang dengan risiko tinggi.
6. Sindrom malignan neuroleptik
Sindrom malignan neuroleptik adalah reaksi langka tetapi mengancam jiwa. Blokade dopamin yang parah di hipotalamus dan ganglia basal mengganggu pengaturan suhu dan kontrol otot. Blokade dopamin ini menyebabkan hipertermia, kekakuan otot, ketidakstabilan otonom, dan perubahan status mental.
Sindrom malignan neuroleptik terjadi pada sekitar 0,02% hingga 0,2% orang yang diobati dengan obat antipsikotik.
Cara untuk mengurangi risiko ini:
- Tingkatkan dosis secara bertahap.
- Hindari peningkatan dosis yang cepat.
- Berhenti menggunakan obat segera jika muncul tanda-tanda awal seperti demam tinggi dan kekakuan otot yang parah.
- Segera cari perawatan medis darurat.
7. Kejang
Haloperidol menurunkan ambang kejang melalui blokade dopamin dan efek pada eksitabilitas kortikal. Penurunan ambang kejang meningkatkan risiko kejang pada individu yang rentan.
Efek samping ini jarang terjadi, tetapi risikonya meningkat pada orang dengan epilepsi, cedera otak, atau penarikan alkohol.
Siapa yang tidak boleh menggunakan obat haloperidol (Haldol)?
Anda harus menghindari haloperidol jika:
- Anda menderita penyakit Parkinson, karena blokade dopamin memperburuk gejala motorik.
- Anda memiliki interval QT yang diketahui diperpanjang atau aritmia jantung yang serius.
- Anda memiliki riwayat sindrom malignan neuroleptik.
- Anda mengalami depresi sistem saraf pusat yang parah.
- Anda mengalami psicosis terkait demensia, karena obat antipsikotik meningkatkan risiko kematian pada orang tua dengan demensia.
Obat alternatif yang direkomendasikan
Jika Anda menderita penyakit Parkinson, dokter mungkin meresepkan quetiapine atau clozapine. Obat-obat ini menghasilkan blokade dopamin yang lebih lemah di jalur nigrostriatal dan oleh karena itu menyebabkan efek samping motorik yang lebih sedikit.
Jika Anda memiliki risiko perpanjangan QT yang signifikan, dokter Anda mungkin mempertimbangkan aripiprazole. Obat ini memiliki efek minimal pada interval QT.
Jika Anda memiliki kekhawatiran mengenai hipertlaktinemia, aripiprazole sering dipilih karena membantu mengurangi peluang peningkatan prolaktin.
