Olanzapine adalah obat antipsikotik yang tersedia dalam bentuk tablet, tablet disintegrasi oral, dan suntikan bertindak panjang. Dokter meresepkan olanzapine untuk mengobati skizofrenia, gangguan bipolar, atau depresi berat yang tidak merespons pengobatan antidepresan saja. Pada gangguan bipolar, dokter menggunakan olanzapine untuk mengontrol episode manik dan mencegah kekambuhan. Dalam pengobatan depresi yang resistan terhadap pengobatan, dokter sering mengombinasikan olanzapine dengan fluoxetine untuk memperbaiki stabilitas suasana hati.
Pengobatan olanzapine juga dijual dengan nama dagang Zyprexa, Zyprexa Velotab, dan Zyprexa Relprevv.
Olanzapine menunjukkan efektivitas yang kuat dalam mengurangi halusinasi, delusi, agitasi, perubahan suasana hati, dan insomnia berat yang terkait dengan gangguan psikotik dan suasana hati. Uji klinis dalam pengobatan skizofrenia menunjukkan bahwa sekitar 55% pasien mengalami pengurangan gejala yang signifikan dalam waktu enam minggu. Dalam pengobatan mania akut, tingkat keberhasilan pengobatan mencapai sekitar 60% dalam waktu tiga minggu.
Sementara olanzapine menstabilkan gejala psikiatri yang parah, obat ini juga dapat menyebabkan efek samping yang signifikan. Anda perlu memahami risiko ini sebelum dan selama menggunakan olanzapine.
Mekanisme kerja obat olanzapine
Olanzapine bekerja dengan memblokir beberapa reseptor neurotransmiter di otak Anda. Obat ini memiliki afinitas tinggi terhadap reseptor berikut:
- Reseptor dopamin D2
- Reseptor serotonin 5 hidroksitriptamin 2A
- Reseptor histamin H1
- Reseptor asetilkolin muskarinik
- Reseptor adrenergik alfa 1
Dengan memblokir reseptor dopamin D2 di jalur mesolimbik, olanzapine mengurangi halusinasi dan delusi. Dengan memblokir reseptor serotonin 5 hidroksitriptamin 2A, olanzapine memperbaiki gejala suasana hati dan mengurangi efek samping motorik ekstrapiramidal dibandingkan dengan obat antipsikotik yang lebih tua.
Namun, pemblokiran ini tidak selektif. Ketika olanzapine memblokir reseptor histamin, reseptor muskarinik, dan reseptor adrenergik, pemblokiran ini menghasilkan banyak efek yang tidak diinginkan seperti penambahan berat badan, sedasi, sembelit, dan tekanan darah rendah.
Efek samping obat olanzapine
Efek samping dari olanzapine adalah:
- Penambahan berat badan
- Naiknya nafsu makan
- Gula darah tinggi
- Diabetes mellitus
- Kadar kolesterol tinggi dan trigliserida tinggi
- Sedasi dan kantuk
- Pusing
- Hipotensi ortostatik
- Mulut kering
- Sembelit
- Penglihatan kabur
- Retensi urin
- Enzim hati yang meningkat
- Gejala ekstrapiramidal
- Dyskinesia tardif
- Peningkatan prolaktin
- Disfungsi seksual
- Sindrom maligna neuroleptik
- Kejang
Frekuensi dan keparahan efek samping ini bervariasi tergantung pada dosis, durasi penggunaan obat, usia, dan faktor risiko metabolik Anda.
Selanjutnya, kami akan menjelaskan efek samping dan memberikan panduan tentang cara menghindari atau menguranginya.
1. Penambahan berat badan dan efek metabolik
Olanzapine dengan kuat memblokir reseptor histamin H1 dan reseptor serotonin 5 hidroksitriptamin 2C di hipotalamus. Pemblokiran ini meningkatkan nafsu makan dan mengurangi rasa kenyang. Obat ini juga mengubah sensitivitas insulin dan metabolisme lipid. Gangguan metabolik ini mendorong penyimpanan lemak, terutama lemak perut.
Penambahan berat badan adalah salah satu efek samping yang paling umum dari olanzapine. Studi klinis menunjukkan bahwa sekitar 50% orang yang mengonsumsi obat olanzapine mengalami penambahan berat badan setidaknya 7% dari berat badan mereka dalam waktu 10 minggu. Rata-rata penambahan berat badan adalah sekitar 6 kilogram dalam 10 minggu pertama. Penggunaan jangka panjang olanzapine dapat menyebabkan penambahan berat badan lebih dari 10 kilogram pada beberapa orang.
Gula darah tinggi berkembang pada sekitar 12% orang yang menggunakan obat olanzapine. Diabetes mellitus baru terjadi pada sekitar 2% pengguna olanzapine per tahun, dengan risiko yang lebih tinggi pada mereka yang kelebihan berat badan.
Bagaimana cara mengurangi risiko ini:
Anda harus mengukur berat badan, lingkar pinggang, gula darah puasa, dan profil lipid sebelum Anda mulai mengonsumsi obat olanzapine. Anda harus mengulangi tes ini secara teratur, terutama selama enam bulan pertama.
Anda dapat mengurangi risiko metabolik dengan:
- Mengikuti diet dengan kontrol kalori
- Menghindari minuman manis
- Melakukan setidaknya 150 menit olahraga moderat per minggu
- Menanyakan kepada dokter tentang beralih ke obat antipsikotik dengan risiko metabolik yang lebih rendah seperti aripiprazole, jika penambahan berat badan menjadi parah.
2. Sedasi dan kantuk
Olanzapine memblokir reseptor histamin H1 di sistem saraf pusat kita. Pemblokiran histamin ini mengurangi kewaspadaan. Obat ini juga memblokir reseptor muskarinik, yang semakin berkontribusi pada pelambatan kognitif.
Sedasi terjadi pada sekitar 30% orang yang mengonsumsi obat olanzapine, terutama selama tiga minggu pertama. Dosis yang lebih tinggi meningkatkan risiko ini.
Untuk mengurangi efek samping ini, Anda harus mengonsumsi obat di malam hari untuk meminimalkan kantuk di siang hari. Dokter Anda mungkin mengurangi dosis jika sedasi mengganggu aktivitas sehari-hari. Hindari alkohol dan obat-obatan sedatif lainnya karena kombinasi ini meningkatkan depresi sistem saraf pusat.
3. Hipotensi ortostatik dan pusing
Olanzapine memblokir reseptor adrenergik alfa 1. Pemblokiran reseptor ini mengurangi tonus vaskular. Ketika Anda berdiri, tekanan darah Anda dapat turun secara tiba-tiba.
Hipotensi ortostatik terjadi pada sekitar 8% orang yang menggunakan obat olanzapine. Orang tua memiliki risiko yang lebih tinggi.
Untuk mengurangi efek samping ini, Anda harus berdiri perlahan dari posisi duduk atau berbaring. Minumlah cairan yang cukup. Dokter Anda mungkin akan memulai dengan dosis rendah dan meningkat secara bertahap agar tubuh Anda dapat beradaptasi.
4. Efek antikolinergik (mulut kering dan sembelit)
Olanzapine memblokir reseptor asetilkolin muskarinik. Pemblokiran reseptor ini mengurangi produksi air liur dan memperlambat gerakan usus.
Mulut kering terjadi pada sekitar 15% orang yang mengonsumsi obat olanzapine; sembelit terjadi pada sekitar 10%.
Untuk mengurangi masalah ini, Anda harus minum cukup air dan meningkatkan asupan serat makanan. Aktivitas fisik secara teratur merangsang kontraksi otot usus, membantu kotoran bergerak lebih efisien melalui saluran pencernaan dan membuat buang air besar lebih mudah dan lebih teratur. Sembelit yang parah memerlukan evaluasi medis karena sembelit yang tidak diobati dapat menyebabkan obstruksi usus.
5. Gejala ekstrapiramidal dan dyskinesia tardif (gangguan gerakan)
Olanzapine memblokir reseptor dopamin D2 di jalur nigrostriatal. Pemblokiran dopamin ini dapat menyebabkan tremor, kekakuan otot, gelisah, dan gerakan yang melambat. Pemblokiran dopamin jangka panjang dapat menyebabkan dyskinesia tardif, yang menyebabkan gerakan tak sadar yang berulang.
Gejala ekstrapiramidal terjadi pada sekitar 7% orang yang mengonsumsi obat olanzapine, yang lebih rendah dibandingkan dengan obat antipsikotik yang lebih tua. Risiko dyskinesia tardif adalah sekitar 0,8% per tahun, dengan risiko yang lebih tinggi pada orang tua dan wanita.
Anda harus segera melaporkan setiap gerakan abnormal. Dokter Anda mungkin menurunkan dosis atau beralih ke obat antipsikotik lain dengan pemblokiran dopamin yang lebih rendah. Deteksi dini meningkatkan reversibilitas.
6. Sindrom maligna neuroleptik
Sindrom maligna neuroleptik adalah reaksi yang jarang tetapi mengancam jiwa. Pemblokiran dopamin yang parah mengganggu regulasi suhu dan kontrol otot. Reaksi ini menyebabkan demam tinggi, kekakuan otot, kebingungan, dan tekanan darah yang tidak stabil.
Sindrom ini terjadi pada kurang dari 0,1% orang yang mengonsumsi obat olanzapine.
Anda harus segera mencari perawatan darurat jika Anda mengalami demam tinggi dan kekakuan otot saat mengonsumsi obat ini. Penghentian pengobatan segera dan perawatan rumah sakit sangat penting.
Siapa yang sebaiknya tidak menggunakan obat olanzapine?
Anda sebaiknya menghindari olanzapine jika:
- Anda memiliki diabetes mellitus yang tidak terkontrol
- Anda mengalami obesitas berat dengan sindrom metabolik
- Anda memiliki riwayat penambahan berat badan yang parah akibat obat
- Anda menderita glaukoma sudut sempit
- Anda memiliki penyakit hati yang parah
- Anda adalah lanjut usia dengan psikosis terkait demensia.
Pada orang tua dengan psikosis terkait demensia, pengobatan antipsikotik meningkatkan risiko stroke dan kematian. Untuk kelompok pasien ini, tindakan intervensi perilaku tanpa obat lebih diutamakan. Jika pengobatan diperlukan, dokter mungkin mempertimbangkan risperidone dosis rendah untuk penggunaan jangka pendek, karena obat ini lebih efektif dalam mengobati agresi berat pada demensia, meskipun tetap memiliki risiko.
Jika Anda memiliki risiko metabolik yang tinggi, dokter Anda mungkin mempertimbangkan aripiprazole atau ziprasidone karena obat-obat ini menyebabkan penambahan berat badan yang lebih sedikit. Jika Anda mengalami sedasi yang parah, dokter Anda mungkin memilih obat yang lebih mengaktifkan seperti aripiprazole.
